李国雄院士是台湾高雄医学大学药学院首届毕业生(1961),日本京都大学药物化学硕士(1965),美国明尼苏达大学医药化学哲学博士(1968),加州大学-洛杉矶有机化学博士后研究学者(1968-1970)。自1970年起他任职于美国北卡大学-教堂山药学院,先后担任助理教授(1970-1974)、副教授(1974-1977)、教授(1977-1991)和Kenan医药化学杰出讲座教授(1992-迄今)。他于1998至1999年期间担任药学院医药化学及天然产物学系的系主任,并在1983年建立天然产物研究所,一直担任该所所长迄今。
李院士在整个学术生涯中,一直专注于利用医药化学的方法从事中草药新药研发的工作。他持续而深入的研究使他取得了丰硕的成果,在该研究领域成为国际高度认可的专家。从1971年以来,他从不间断地获得美国国家卫生研究院(NIH)之研究资助,使他能从190余种中草药中发现了数千种有效成分及其合成衍生物或类似物,为开发新一代治疗癌症和爱滋病或其它疾病的药物提供新缐索。李院士及其团队所研发之几种化合物已进入癌症和爱滋病之临床应用、临床试验或临床前研发阶段。李院士坚持以中草药为资源,结合天然产物与医药化学及尖端生命科学科技所开发出之大量新颖先导物质,无疑地将为21世纪更多新药之研发奠定了最坚实之基础。
李院士在北卡大学药学院为本科生和研究生讲授医药化学、天然产物化学及相关课程长达45年之久,指导和培养了38位博士研究生和7位硕士研究生,这些学生毕业后在学术界和工业界都获得了非常优异的成就与表现。在李院士之研究所从事过研究的博士后学者和访问学者已超过190人。在他的指导下,其研究所里每年从事研究的人员约有20至30人,包括研究生、博士后、访问学者和访问教授。李院士与北卡大学以外的全球60多位科学家和研究室皆有合作项目,这为他的研究生和博士后研究人员提供了与不同领域专家直接接触的独特机会。
李院士以高效和丰富的国际合作而著称,已发表了838篇学术论文,获得了113项专利,应邀国际学术报告和演讲417次,为28种学术期刊的编辑顾问,担任台湾经济部中草药技术委员会委员兼召集人(2000-2005)以及中央研究院唐奖生技医药评选委员(2013-2016)。他在科学研究的杰出贡献与荣誉,使其荣获许多奖项,包括1994年之第一届立夫中医药学术奖、1996年当选为中华民国第21届中央研究院院士、1999年之明州大学杰出成就奖、2003年之台美基金会科技工程人才成就奖、2005年之日本北里微生物化学奖、2009年之美国生药学会Norman R. Farnsworth杰出研究成就奖、2011年荣获日本政府颁发之“旭日中绶章”勋章、2014年之明州大学百年百位杰出华人校友奖、2015年之美国药学院协会Ernest H. Volwiler杰出研究成就奖,并获选美国药学科学家协会会士(1986)、美国科学振兴协会会士(1994)及美国生药学会会士(2010),以及获任命为中国科学院上海药物研究所荣誉教授(1996)、香港中文大学中药研究中心荣誉顾问(1999)、中国医学科学院北京药用植物开发研究所荣誉教授(1999)、中国医药大学讲座教授暨中医药研发中心荣誉主任(2010)及高雄医学大学药学院讲座教授(2011)。
李院士认为医药化学是依化学和生物学之完美结合以开创新药的一种艺术,就好像中国的「阴阳」学说,化学和生物学相互为辅。从中草药中发现新的活性成分要依赖对生物标靶之精准测试,而化学可以使新生物标靶的发现成为可能。因此,他认为研发中草药是现代开创新药最有效之捷径之一。